竹葉黃酮的生理功能及開發(fā)前景

發(fā)布時(shí)間：2016/4/27　　　瀏覽：5236　　　字體大?。?a href="javascript:dozoom(21)">大中小

• 竹葉藥食兩用的悠久歷史

  竹葉在我國(guó)具有悠久的藥用和食用歷史，是中醫(yī)一味著名的清熱解毒藥。《本草求真》曰：“竹味據(jù)書載，涼心緩脾、清痰止渴，為治上焦風(fēng)邪煩熱、咳逆喘促、嘔歲吐血、一切中風(fēng)驚癇等癥，無非因其輕能解上、辛能散郁、甘能緩脾、涼能入心、寒能療熱故耳。”《本經(jīng)逢原》載：“竹葉兼行肌表，故能療瘡殺蟲”?！端幤坊x》載“竹葉清香透心，微苦涼熱，氣味俱清?！督?jīng)曰》治溫以清，心清心氣，味淡利竅，使心經(jīng)熱血分解。主治暑熱消渴，胸中熱痰，傷寒虛煩，咳逆喘促，皆用為良劑也。又取清氣入肺，是以清氣分之勢(shì)，非葉不能……?！绷頁?jù)《中藥大辭典》記載，淡竹葉功用主治：清熱除煩，生津利尿，治熱病煩渴，小兒驚癇，咳逆吐血，面赤、小便短赤，口糜舌瘡等。

  竹葉及其嫩莖是大熊貓的專一食料，箬竹葉常被用來包裹食物，如我國(guó)的粽子和日本的壽司等。在我國(guó)少數(shù)民族地區(qū)還有飲用竹稠和竹葉茶的習(xí)慣。二十世紀(jì)80年代以來，有研究報(bào)道從竹葉中提取食品防腐劑、殺菌劑和葉綠素等；90年代以來，人們開始關(guān)注竹葉中黃酮類化合物的存在及其生物學(xué)活性。1998年，我國(guó)研究人員在借鑒國(guó)內(nèi)外植物黃酮提取方面的各種專利技術(shù)的基礎(chǔ)上，結(jié)合竹葉中黃酮類化合物存在的特點(diǎn)，創(chuàng)造了經(jīng)濟(jì)、適用、獨(dú)特的提取工藝，獲得了國(guó)家發(fā)明專利，并率先在浙江實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)，至此，Ebl正式面世。同年，(淡)竹葉被衛(wèi)生部正式批準(zhǔn)列入了“藥食兩用的天然植物名單”。1999年竹葉黃酮獲國(guó)家級(jí)新產(chǎn)品證書，其衍生產(chǎn)品———竹康寧膠囊獲衛(wèi)生部保健食品批文，竹葉啤酒和竹葉飲料等也紛紛上市。

  Ebl的有效成分

  近年來的研究表明，竹葉中含有大量的黃酮、酚酸、蒽醌類化合物、生物活性多糖、香豆素類內(nèi)酯、特種氨基酸、芳香成分和錳、鋅、硒等微量元素。

  1．糖苷黃酮

  Ebl的功能因子主要是黃酮糖苷，并以C－糖苷為主。四種主要的竹葉碳苷黃酮分別是碳苷黃酮與普通的氧苷黃酮相比，具有以下幾方面的突出優(yōu)點(diǎn)：(1)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被降解；(2)能深入病灶部位，直接發(fā)揮藥效；(3)親水性增強(qiáng)，有利于食品和藥物的開發(fā)。國(guó)際學(xué)術(shù)界從90年代起開始關(guān)注碳苷黃酮，此領(lǐng)域?qū)僮钚卵芯壳把亍?/p>

  2．酸性雜多糖

  Ebl中存在一定量的竹葉多糖。從毛竹中提取的多糖(BP)是一種中等分子量的酸性雜多糖，主要由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、葡萄糖和半乳糖六種糖基組成。動(dòng)物試驗(yàn)的結(jié)果表明，BP能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力，對(duì)移植性S180腫瘤的抑制率達(dá)50％以上。

  3．特種氨基酸

  在竹葉及其提取物中檢出了相當(dāng)含量的δ－羥其賴氨酸(δ－OG－Lys)，主要以游離單體和小肽的形式存在。從桂竹和金毛竹葉樣分別測(cè)得其含量占干葉氨基酸總量的1．33％和1．40％，約相當(dāng)于其中Lys含量的1／4。醇～水提取的過程有富集δ－OH－Lys的作用，其在提取物中的含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于Lys。進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)賴氨酸在δ位羥化以后，其生物抗氧化活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于賴氨酸。這一特殊的非蛋白氨基酸以相當(dāng)含量存在于竹葉中，可能有著特殊的生物學(xué)意義。

  4．揮發(fā)性成分

  竹葉的芳香成分主要是中等鏈長(zhǎng)的含氧化合物。以闊葉箬竹、毛金竹和四季竹為代表，用“同時(shí)蒸餾－萃取法”和“大孔樹脂頂空吸附法”聯(lián)合收集芳香法成分，用毛細(xì)管氣相色譜／質(zhì)譜／計(jì)算機(jī)聯(lián)用技術(shù)，對(duì)竹葉的精油和頭香進(jìn)行剖析。共檢出144種揮發(fā)性化合物，其中22種為三種竹葉所共有。芳香成分以醛、醇、呋喃、酮類為主，C5～C8中等鏈長(zhǎng)的含氧化合物占主導(dǎo)地位，是竹葉清香的物質(zhì)基礎(chǔ)，其中C6化合物起了關(guān)鍵作用，重要的C6成分有(E)－2－己烯醛、(Z)－3－乙烯醇、2－乙基－呋喃、己醛和乙烯等。從總體上看，竹葉的主要香味成分不是萜烯屬的，它的香氣具有典型的綠葉特征，接近于瓜、果、茶的香型。

  Ebl的生物學(xué)功能

  1．抗活性氧自由基

  Ebl具有優(yōu)良的抗自由基能力和SOD活性。對(duì)來自6個(gè)屬17種竹子秋葉的提取物的調(diào)查，用化學(xué)發(fā)光法測(cè)得其醇提物對(duì)O·2－的半抑制濃度(IC50)平均為4．93±2．36μg／ml，相當(dāng)于0．124U／mlSOD的活力；對(duì)·OH的IC50平均為1．48±0．91mg／ml，相當(dāng)于0．235mg／ml阿酸純品的作用。用化學(xué)發(fā)光法進(jìn)一步測(cè)定了用不同方法從桂竹(PhyllostachybambusoidesSieb．Et Zucc．)葉中提取的總黃酮清除O·2－和·OH的有效范圍，竹葉總黃酮在0．1～10μg／ml濃度范圍內(nèi)清除O·2－活力呈顯著的濃度依賴關(guān)系，其IC50在0．8μg／ml左右；清除·OH的有效濃度范圍在0．01μg～1mg／ml之間，IC50在450mg／ml左右。表骨Ebl有很強(qiáng)的清除活性氧自由基的能力，尤其對(duì)O·2－的效價(jià)更高，且剛竹屬的品種普遍性能優(yōu)良。

  為了多方面印證Ebl的類SOD活性(即清除O·2－的能力)，進(jìn)一步運(yùn)用化學(xué)發(fā)光法、分光光度法和電子自旋共振法(ESR)等多種手段和不同的O·2－產(chǎn)生體系進(jìn)行測(cè)試，均獲得了很好的結(jié)果。ESR是目前能直接檢測(cè)自由基的惟一方法，ESR測(cè)定結(jié)果與化學(xué)發(fā)光法具有顯著的相關(guān)性，充分肯定了竹葉中的活性成分具有很強(qiáng)的類SOD活性，且總黃酮試樣的活力比粗提物高約30倍。此外，ESR研究的結(jié)果還顯示竹葉總黃酮試樣(總黃酮糖苷含量為22％)具有與單體黃酮(木犀草素－7－O－葡萄糖苷)相同的清O·2－能力。

  進(jìn)一步的研究表明，竹葉黃酮各單體之間存在相當(dāng)強(qiáng)的協(xié)同作用。將從桂竹葉分離純化的7種黃酮糖苷單體以1．11×10－5mol／L的濃度等體積混合，測(cè)得混合物清除O·2－的速度常數(shù)(K3)為3．94×106(mol／L)－1sec－1，相比其各自K3的平均值1．57(±0．95)×106(mol／L)－1sec－1，清除速率提高了1倍多。中方研究人員與加拿大UBC大學(xué)(UniversityofBritishColumbia)的合作研究還表明，金毛竹(PhylostachysnigraVar．Henonis)葉提取物顯示了良好的清除DPPH(1，1－dipheny1－2－picylhydrzyl)自由基的活性，并呈現(xiàn)顯著的濃度依賴關(guān)系。

  2．抗脂質(zhì)過氧化

  體外模擬體系的試驗(yàn)表明，金毛竹葉提取物顯著抑制由AAPH[2,2＇－Azobis(2－amidino－propane)dihydrochloride]誘導(dǎo)的脂質(zhì)體的過氧化，防止了Cu＋＋中介的人類血清低密度脂蛋白膽固醇(LDL－c)的氧化，并拮抗了由AAPH中介的過氧化自由基對(duì)DNA的解旋作用。

  在阿華田中強(qiáng)化1％的Ebl，顯著提高了制品的抗自由基和抗氧化能力，并保護(hù)了其中VA的活性。在啤酒中強(qiáng)化一定量的Ebl后，雙乙?；厣艿斤@著抑制。儲(chǔ)存穩(wěn)定性大大增強(qiáng)。在香腸中添加0．01％的Ebl后，可大幅度降低硝酸鹽的用量，并改善香腸的色澤和風(fēng)味，增強(qiáng)抗氧化能力。對(duì)Ebl進(jìn)行控制性酸水解，使其部分黃酮糖苷轉(zhuǎn)化成苷元，親油性有顯著改善。

  TBA快速測(cè)定法表明，在菜籽油體系中，水解苷元顯示了與BHT可比的抗氧化活性，其有效濃度在0．2‰左右；改良烘箱法試驗(yàn)表明，水解苷元豬油過氧化的能力與槲皮素和茶多酚相似；采用Vc－Cu2＋－H2O2－酵母多糖體系產(chǎn)生·OH，用化學(xué)發(fā)光法測(cè)定的結(jié)果顯示，水解苷元的清·OH活性接近槲皮素。表明竹葉黃酮苷元具有作為天然油脂抗氧化劑的開發(fā)潛力。

  3．抗衰老、抗應(yīng)激和抗疲勞

  用昆明種小鼠作為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，進(jìn)行抗衰老、耐缺氧和抗疲勞作用的試驗(yàn)。結(jié)果表明，高劑量組的Ebl(相當(dāng)于1g干葉／kg體重／d)能顯著增強(qiáng)小鼠對(duì)非特異性刺激的抵抗能力(常壓耐缺氧試驗(yàn)，p＞0．01)和抗疲勞能力(游泳試驗(yàn)，p＞0．01)對(duì)正常小鼠的學(xué)習(xí)能力有一定的促進(jìn)作用(電迷路法，p＞0．01)；對(duì)老年小鼠體內(nèi)的SOD和GSH－Px活性有顯著的誘導(dǎo)作用；并且明顯抑制了老年小鼠血漿LPO的生成，降低了肝臟脂褐素的含量。

  用15月齡的雄性NIH小鼠作為試驗(yàn)對(duì)象，分高、中、低三個(gè)劑量組，進(jìn)行連續(xù)三個(gè)月的Ebl灌胃試驗(yàn)，同時(shí)設(shè)空白對(duì)照組和銀杏提取物的陽性對(duì)照組，并在測(cè)試時(shí)用8周齡的雌性小鼠作為少齡對(duì)照組，測(cè)定血液LPO、SOD和GSH－Px的含量，結(jié)果表明：(1)能明顯抑制老年小鼠體內(nèi)的脂質(zhì)過氧化；(2)對(duì)老年小鼠內(nèi)源性抗氧化酶系(SOD和GSH－Px)的活力具有顯著的誘導(dǎo)作用；(3)抑制脂質(zhì)過氧化、升高GSH－Px的作用明顯優(yōu)于銀杏提取物，升高SOD的作用與銀杏提取物相似。